Description

Nolvadex Description

Les comprimés NOLVADEX® (citrate de tamoxifène), un antiœstrogène non stéroïdien, sont destinés à être administrés par voie orale. Les comprimés NOLVADEX sont disponibles en tant que :

Comprimés de 10 mg :

Chaque comprimé contient 15,2 mg de citrate de tamoxifène, ce qui équivaut à 10 mg de tamoxifène.

Comprimés à 20 mg :

Chaque comprimé contient 30,4 mg de citrate de tamoxifène, ce qui équivaut à 20 mg de tamoxifène.

Ingrédients inactifs : carboxyméthylcellulose calcique, stéarate de magnésium, mannitol et amidon.

Nolvadex – Pharmacologie clinique

NOLVADEX est un agent non stéroïdien qui a démontré de puissantes propriétés anti-œstrogènes dans les systèmes d’expérimentation animale. Les effets anti-œstrogènes peuvent être liés à sa capacité à entrer en compétition avec les œstrogènes pour les sites de liaison dans les tissus cibles tels que le sein. Le tamoxifène inhibe l’induction du carcinome mammaire chez le rat par le diméthylbenzanthracène (DMBA) et provoque la régression des tumeurs déjà établies induites par le DMBA. Dans ce modèle de rat, le tamoxifène semble exercer ses effets antitumoraux en se liant aux récepteurs des œstrogènes.

Dans les cytosols dérivés d’adénocarcinomes mammaires humains, le tamoxifène entre en compétition avec l’estradiol pour la protéine du récepteur d’estrogène.

Absorption et distribution :

Après l’administration d’une dose orale unique de 20 mg de tamoxifène, la concentration plasmatique maximale moyenne est de 40 ng/ml (plage de 35 à 45 ng/ml) environ 5 heures après l’administration. La diminution des concentrations plasmatiques de tamoxifène est biphasique et la demi-vie d’élimination terminale est d’environ 5 à 7 jours. Le pic moyen de concentration plasmatique du N-desméthyl tamoxifène est de 15 ng/ml (intervalle de 10 à 20 ng/ml). L’administration chronique de 10 mg de tamoxifène deux fois par jour pendant 3 mois à des patientes entraîne des concentrations plasmatiques moyennes à l’état d’équilibre de 120 ng/ml (intervalle 67-183 ng/ml) pour le tamoxifène et de 336 ng/ml (intervalle 148-654 ng/ml) pour le N-desméthyl-tamoxifène.

Les concentrations plasmatiques moyennes de tamoxifène et de N-desméthyltamoxifène à l’état d’équilibre après administration de 20 mg de tamoxifène une fois par jour pendant 3 mois sont respectivement de 122 ng/ml (intervalle 71-183 ng/ml) et de 353 ng/ml (intervalle 152-706 ng/ml).