Description

Les comprimés de citrate de tamoxifène

USP, un antiestrogène non stéroïdien, sont destinés à être administrés par voie orale. Les comprimés de citrate de tamoxifène sont disponibles en tant que :

Comprimés de 10 mg :

Chaque comprimé contient 15,2 mg de citrate de tamoxifène USP équivalant à 10 mg de tamoxifène.

Comprimés de 20 mg :

Chaque comprimé contient 30,4 mg de citrate de tamoxifène USP, soit 20 mg de tamoxifène.

Ingrédients inactifs : amidon de maïs, croscarmellose sodique, hypromellose, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, polyéthylène glycol, povidone et dioxyde de titane.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Le citrate de tamoxifène est un agent non stéroïdien qui a démontré de puissantes propriétés anti-œstrogènes dans les systèmes d’expérimentation animale. Les effets anti-œstrogènes peuvent être liés à sa capacité à entrer en compétition avec les œstrogènes pour les sites de liaison dans les tissus cibles tels que le sein. Le tamoxifène inhibe l’induction du carcinome mammaire chez le rat par le diméthylbenzanthracène (DMBA) et provoque la régression des tumeurs déjà établies induites par le DMBA. Dans ce modèle de rat, le tamoxifène semble exercer ses effets antitumoraux en se liant aux récepteurs des œstrogènes.

Dans les cytosols dérivés d’adénocarcinomes mammaires humains, le tamoxifène entre en compétition avec l’estradiol pour la protéine du récepteur d’estrogène.

Absorption et distribution :

Après l’administration d’une dose orale unique de 20 mg de tamoxifène, la concentration plasmatique maximale moyenne est de 40 ng/ml (plage de 35 à 45 ng/ml) environ 5 heures après l’administration. La diminution des concentrations plasmatiques de tamoxifène est biphasique et la demi-vie d’élimination terminale est d’environ 5 à 7 jours. Le pic moyen de concentration plasmatique du N-desméthyl tamoxifène est de 15 ng/ml (intervalle de 10 à 20 ng/ml). L’administration chronique de 10 mg de tamoxifène deux fois par jour pendant 3 mois à des patientes entraîne des concentrations plasmatiques moyennes à l’état d’équilibre de 120 ng/ml (plage de 67 à 183 ng/ml) pour le tamoxifène et de 336 ng/ml (plage de 148 à 654 ng/ml) pour le N-desméthyl-tamoxifène.